肝素是一种含硫酸酯的粘多糖,由氨基葡萄糖和两种糖醛酸组成,平均分子量20000左右。肝素不仅与其他大分子修饰剂一样,共价交联于酶后可增加酶的稳定性,同时由于肝素在生物体内还具有抗凝血、抗血栓、降血脂等活性,因此,更适于用来修饰溶解血栓酶类以增加疗效。用羰二亚胺活化肝素分子上的羧基,然后和酶分子上氨基交联反应,生成修饰酶。具体反应参见右旋糖酐溴化氢活化修饰法。