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[文献资料]五、溶剂化和溶剂

多肽树脂的溶剂化是SPPS中一个非常重要但很容易被忽视的问题。在合成过程的每一步中肽链都会受到影响。目标多肽产率低与肽链的低溶剂化作用及分子内肽链聚合有关。多数情况下,加入极性溶剂如DMF、三氟乙醇(TFE)和NMP等,可以提高合成效率。这些溶剂也可以提高Fmoc氨基酸的溶解性。SPPS中应用的溶剂会与树脂、偶联剂等接触,因此,为避免副反应和杂质的积聚,试剂的纯度必须达到要求。最常用的溶剂是DCM,可以先通过P 2 O 5回流(30min),然后常压蒸馏进行纯化。NMP有良好的溶剂化特性,并可通过减少多肽链的折叠及聚合增加偶联速度。

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——《多肽药物研究与开发》
书名:《多肽药物研究与开发》
栏目:多肽药物研究与开发 > 第三章 多肽药物原料药合成及药学研究 > 第一节 多肽药物原料药的固相合成
作者:厉保秋
参编:高继友,厉保秋,厉凌子,路杨,闫庆连
页码:67
版本:1
出版时间:2011-05-01
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