[概述]第二节 c-KIT，PDGFR

伊马替尼（格列卫， Imatinib ）通过与BCR-ABL蛋白结合，抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性，阻断异常信号传导，从而达到治疗慢性粒细胞性白血病的目的，并且该药还可以选择性抑制PDFGR α和PDFGR β 、 KIT ，因此被批准应用于胃肠道间质瘤的治疗。10%的NSCLC中过表达，因此可成为SCLC治疗的潜在靶点。Spigel等将伊马替尼联合伊立替康/卡铂一线用于进展期SCLC患者，结果显示加用伊马替尼并没有显示期待的疗效，回顾性分析显示KIT表达也与PFS和OS无明显相关性。由于Ⅱ期临床研究的结果，目前并无伊马替尼治疗肺癌的进一步临床研究，但是这一靶点仍是今后研究的潜在治疗靶点。