治疗敏感细菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科感染等。本品也可以作为外科手术的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效差,本品不宜治疗淋病和梅毒。应用头孢唑林的不良反应发生率低,静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。本品与氨基糖苷类抗生素合用是否能增加后者的肾毒性尚不能肯定。临床上本品无肝损害现象,但个别患者可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
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