‐CD在水中溶解度低。因为β‐CD的环状结构最致密,与其他两种环糊精相比,更容易结晶。其所有的2位— OH基与相邻的葡萄糖(吡喃型)分子单元上的3位— OH基形成氢键。水溶性差的药物被β‐CD包合后溶解度可以增加数倍,但这也不过使药物浓度达到0.1~0.2g/100ml。另一个原因是β‐CD经注射途径在人体中给药后,不被人体代谢,在肾脏中以不溶性的胆固醇复合物的晶体形式存在,会导致非常严重的肾损伤。所以非常有必要对β‐CD进行化学修饰或结构改造,从而提高它的溶解度而且防止其晶体的形成。乙基化β‐CD将水溶性药物包合后降低其溶解度,可用作水溶性药物的缓释载体。
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