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[治疗]35﹒3推荐合成途径[2~5]

一、2 ′,3 ′,5 ′‐三甲磺酰胸腺嘧啶脱氧核苷。将胸腺嘧啶(12.8g,50mmol)和吡啶(75ml)置干燥反应瓶中,于0℃搅拌下,滴加甲基磺酰氯(25.75g,0.23mol),滴毕,继续搅拌5h。三、1 β‐(5 ′ β‐甲磺酰‐2 ′ β‐羟基‐3 ′ α‐溴代呋喃糖基)胸腺嘧啶(4a)与1 β‐(5 ′ β‐甲磺酰‐2 ′ α‐溴‐3 ′ β‐羟基呋喃糖基。向剩余物中加入二氯甲烷(20ml),搅拌30min,过滤,用二氯甲烷洗涤,干燥,得白色粉末1(1.5g,89%)。用乙醇‐苯(1 ∶ 5,V/V)重结晶,mp 165~167℃③,20 D=-46 ﹒ 1°(c 0 ﹒ 7, H 2 O)。

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——《药物发现与合成途径》
书名:《药物发现与合成途径》
栏目:药物发现与合成途径 > 35司坦夫定Stavudine
作者:陈芬儿
参编:
页码:468-470
版本:1
出版时间:2010-12-01
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