肝脏是药物代谢的主要器官,大部分药物主要在肝内被微粒体酶(肝药酶)催化而代谢。肝脏内与药物代谢有关的酶至少有11种,运用药物特异性代谢及酶诱导的分子机制有助于药物相互作用的研究。药物代谢过程中的相互作用主要为两种方式:酶诱导作用。有些药物可以诱导肝药酶系(酶促作用),增加药酶的合成,提高药酶的活性,从而使该药本身或同用的其他药物代谢速率大大加快,导致药效降低。酶诱导的过程涉及蛋白质的合成、酶数量的增加,因此,诱导肝药酶的时间显然比抑制肝药酶的时间要长,人类大约需要2~3周。一般而言,酶抑作用所致代谢过程中药物相互作用的临床意义远大于酶促作用,约占药物代谢相互作用的70%。
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