麻醉药分子穿过神经膜,并与Na +通道的部分疏水性位点相结合而发挥作用,因此认为疏水性是内源性麻醉作用的主要决定因素。但麻醉作用与疏水性之间的相互关系并不像由离体单根神经试验得出的结果那样精确。例如,依替卡因在单根离体神经中的作用要比布比卡因强,但在体条件下比布比卡因弱。这种在体与离体之间的差异可能与多种因素有关,包括局麻药的电荷、疏水性(影响局麻药分子在生物膜之间穿透或弥散)和血管扩张药或血管收缩药特性(影响药物从注射部位摄取至中心循环的初始速度)等。其他因素包括:药物沿神经弥散的实际距离,药物对Na +通道或K +通道的选择性不同,不同神经类型中通道含量不同等。
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