[治疗]米非司酮mifepristone

N‐去甲基化物为其主要代谢产物，具有一定的生物学活性，与孕酮受体结合为米非司酮的74.9%，抗早孕作用为米非司酮的1／3，进一步去甲基化形成无活性的N‐双去甲基化物，83%的药物在粪便中排泄，9%在尿中排泄。在人类孕酮受体的激素区第722位上的甘氨酸是米非司酮结合点和作用的关键部位。人糖皮质激素受体第722位为甘氨酸，能与米非司酮结合，糖皮质激素的受体与孕激素受体的氨基酸顺序相似，所以米非司酮也具有抗糖皮质激素作用。临床长期多次和大剂量使用本品，需关注抗糖皮质激素作用和肾上腺功能。