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3.6.2 苯基二氢吡啶

二氢吡啶类。药物作为优势结构,其特征是二氢吡啶环呈船式构象。4位苯基处于直立键,垂直于二氢吡啶环,苯环上2 ′位或其他位置有取代基,导致苯环的垂直取向不同。R3和R5的取代基不同时,4位苯环的转动受阻,会造成阻转异构体,出现光学对映体。1,4-二氢吡啶是构建钙拮抗剂的优势结构,也是构建钾通道、钠通道以及G蛋白偶联受体药物的良好骨架[ 34 ]。的结构中, 2位被联苯-杂环取代,5位酯基被酰芳胺置换,对血小板活化因子受体有阻断作用,用于治疗败血性休克[ 41 ]。是在3位含有长链酮基,为α 1肾上腺素受体阻断剂和钙通道阻滞剂,临床用作降压药[ 42 ]。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第3章 优势结构 > 3.6 有代表性的优势结构举例
作者:郭宗儒
参编:
页码:55-56
版本:1
出版时间:2012-04-01
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