可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α 2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定开始用于耳鼻喉科血管收缩剂及高血压的治疗,后发现可以降低眼压而用于眼科。1 ﹒最大副作用为全身吸收后降低血压,若降血压作用超过降眼压作用,则会加重视神经缺血。1 ﹒血压偏低、冠状动脉供血不足者,有精神抑郁史,近期心肌梗死患者、雷诺病患者,慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。5 ﹒本品不产生缩瞳作用,对视力及调节无影响,不引起支气管痉挛及心率减慢,对无法应用β受体阻断剂患者可选用本品。
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