口服后迅速被吸收,1 ﹒ 5小时起效,tmax为2小时,可维持24小时,血清半衰期8小时。本品在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。与特非那定相比,本品对H1受体的选择性更高,本品对组胺释放剂48/80,P物质血管活性肠肽及神经肽引起的皮肤反应均有较强的阻抑作用。过敏性鼻炎病人的随机双盲试验显示,西替利嗪对打喷嚏、流涕、鼻痒、眼痒和流泪的有效率为45%~85%。对季节性过敏性鼻炎病人进行的1~4周试验表明,本品每日5~20mg在改善症状方面与阿斯咪唑(每日10mg)和特非拉定(60mg,每日2次)同样有效,三者都比安慰剂更有效。
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