长春地辛,去乙酰基长春花碱酰胺,VDS。于1 μ M浓度时,它和长春新碱、长春花碱一样可完全抑制微管蛋白聚合,从而阻断微管形成,它们于10 μ M浓度时,均可使已形成的微管出现螺旋样弯曲,并使之拆散,导致纺锤体形成受阻,使核分裂停止于中期。人体药代动力学研究证明,长春酰胺的t1 / 2 α、t1 / 2 β与长春新碱相似,但t1 / 2 γ则明显短于后者,血浆清除率则较高,这可以解释长春酰胺的毒性小于长春新碱。神经毒性较长春新碱为轻,最初表现为深部腱反射消失或减退,并可出现感觉异常、肌痛及眩晕等,神经毒性还可表现在麻痹性肠梗阻、便秘等系由于自主神经系统功能紊乱所致。注射剂:5mg,10mg。
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