四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。不良反应有胃肠道反应,包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。肝功能损害,包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,‐谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬化。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用。
……