丁丙诺啡为部分μ受体激动剂,广泛应用于治疗疼痛,1978年用于海洛因成瘾的脱毒治疗取得满意效果。我国于1991年和1998年分别批准丁丙诺啡注射剂和舌下含片上市用于镇痛,2000年批准舌下含片用于阿片依赖脱毒治疗。丁丙诺啡与中枢神经系统μ和κ阿片受体亲和力较强,与阿片受体相互作用的动力学过程比较缓慢,尤其是解离速度慢,一旦与受体结合就不容易解离而保持较长时间的药效作用。丁丙诺啡药效具有“封顶效应”作用,药物剂量达到一定血药浓度后,效应不再随剂量的增加而增加,而保持在一定水平,具有较高的安全性。用于阿片类依赖的脱毒治疗,可以有效控制阿片戒断症状。
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