竞争蛋白结合部位:药物进入血液循环后,一部分与血浆清蛋白发生可逆性结合,成为药物储存的形式。例如地西泮在成人血清中游离型浓度为2%,即结合型浓度为98%,若从结合型中置换出2%,则游离浓度达4%,是基线水准的2倍,药效明显增强甚至出现不良反应。组织分布量:某些药物能够改变组织的血流量,如主要通过肝脏代谢的药物与去甲肾上腺素合用时,由于后者减少肝脏的血流量,从而导致前者在肝脏的分布量减少而血药浓度升高。