氟尿嘧啶(fluorouracil,5‐FU)是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物。5‐FU在细胞内转变为5‐氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F‐d U MP),而抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸(d U MP)甲基化转变为脱氧胸苷酸(dT MP),从而影响DNA的合成。对骨髓和消化道毒性较大,出现血性腹泻应立即停药,可引起脱发、皮肤色素沉着,偶见肝、肾损害。