本类药物通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β 2受体,使支气管扩张,呼吸通畅而平喘。异丙肾上腺素(isoprenaline)平喘作用较肾上腺素强,气雾吸入显效快,能迅速控制哮喘急性发作,但长期反复应用易产生耐受性,用量过大易致室性心动过速或心室颤动,可危及患者生命,现已少用。近年来人工合成的β 2受体激动药,对β 2受体的选择性高,疗效确切,副作用少,已成为临床常用的平喘药。