5‐HT受体种类多,当5‐HT2A受体被激动时,可使交感神经活性增高,血管收缩,外周阻力增大,血压升高,5‐HT2A受体阻断剂通过拮抗该受体而产生降压作用,用于高血压的治疗,其代表药有酮色林。常见的不良反应主要有嗜睡、头晕、乏力、水肿、口干、体重增加及QT c延长,不宜与排钾利尿药合用。