茶碱的普通剂型价格便宜,口服易吸收,1~2小时到达血药浓度峰值。茶碱也可以通过直肠给药和注射给药,但直肠吸收缓慢而不可靠。当茶碱迅速静脉注射时,血流丰富的中央室的浓度可偏高而引起心脏毒性,茶碱在小儿和肝硬化病人的表观分布容积较小,因此小儿对茶碱较敏感。当多个影响茶碱血药浓度因素共存时,应进行血药浓度监测。由于茶碱的半衰期大约8小时,因此,取血样本的时间应在给药开始24小时后进行,使测定值能反映稳态血药浓度谷值。