格列奈类与磺脲类药物作用机制相似,都是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而达到降糖作用。不同之处在于药物与胰岛β细胞膜结合的部位,该类药物与36kD特异蛋白结合,使K离子通道关闭而促进胰岛素分泌。代表药物为瑞格列奈和那格列奈等。此类药物的结合位点与磺脲类不同,是一类快速作用的胰岛素促泌剂,服药后半小时左右起作用,可改善早相胰岛素分泌。较常见的不良反应有低血糖、视觉异常、腹痛、腹泻、恶心、呕吐等,偶有肝功能异常及皮肤过敏反应。