阿片受体虽然结构和功能各有不同,但是其信号传导通路却有相似的地方。所有阿片受体都由7个跨膜区受体和异源多聚集体的G蛋白构成,故阿片受体属G蛋白耦联受体(GPCR)。当激动剂与阿片受体结合后激活Gi蛋白,使G蛋白的‐β γ亚基与α亚基解离。亚基与α亚基分别介导了胞内多条信号通路的激活,启动了一系列复杂的瀑布级联反应,如腺苷酸环化酶活性的抑制、G蛋白耦联受体激酶(GPK)、PKC和MAPK的激活等。Crane和Shen等也推测使用小剂量阿片拮抗药只抑制兴奋性G蛋白受体复合物而不作用于抑制性G蛋白受体复合物,以此增强镇痛并减轻阿片副作用。具体的传导通路的作用机制将在下一节中详述。
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