既有直接对肾上腺素受体的激动作用,也可通过被去甲肾上腺素能神经末梢摄取进入囊泡,促进神经末梢释放去甲肾上腺素而发挥间接作用,对β受体作用很弱或几乎无作用。主要作用是血管收缩,升高血压,升压作用比去甲肾上腺素弱、缓慢而持久。长时间应用间羟胺药理作用会逐渐减弱,产生耐受性,这是由于去甲肾上腺素能神经末梢囊泡中去甲肾上腺素减少或耗竭的结果,此时适当加用小剂量去甲肾上腺素,往往可恢复或增强间羟胺的升压作用。