[概述]（三）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）激动剂和二肽基肽酶（DPP-4）抑制剂

GLP-1由胰高血糖素原基因表达，此基因在胰岛A细胞的主要表达产物是胰高血糖素，而在肠黏膜L细胞表达的为GLP-1。GLP-1的主要药理作用：①以葡萄糖依赖的方式作用于胰岛B细胞，促进胰岛素基因的转录，使胰岛素的合成和分泌增加。刺激B细胞的增殖和分化,抑制凋亡，增加胰岛B细胞数量。强烈抑制胰岛A细胞的胰高血糖素分泌.然而，GLP-1在体内可迅速被二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase 4，DPP-4）降解而失去生物活性，t1 / 2短于2min，由此而限制其临床应用。