口服吸收完全,生物利用度接近100%,口服后2~3小时起效,6~12小时作用达高峰。吸收后全身广泛分布,分布容积0.5~0.7L/kg,血浆蛋白结合率约97%。药物主要在肝内转化,部分代谢成地高辛,部分转化成无活性的代谢产物。代谢产物60%从胆汁排泄,其中20%参与肠肝循环,40%经肾脏排泄。由于其蛋白结合率高,治疗血药浓度约为地高辛的10倍。类似地高辛。但该药半衰期长,一旦用药过量发生中毒反应,症状消退缓慢。药物过量时的处理同地高辛。