抗代谢药又名抗代谢物(anti‐metabolites),由于它们的化学结构与机体中存在的代谢物(mebolites)相似,在体内与代谢物产生特异性、竞争性拮抗,其方式有二:①二者在同一生化反应体系中竞争同一酶系统,影响其正常反应速度,降低或取消代谢产物的生成。影响生物大分子(DNA,RNA及蛋白质)的生物合成,并抑制核分裂。以伪代谢物的身份参与生化反应,经酶的作用所生成的产物是无生理功能的,从而阻断某一生化反应,这种异常的生物反应称为致死性合成。蛋白质合成抑制剂:L‐门冬酰胺酶。