高泌乳素血症的发生可由于正常的生理因素或病理性因素所致。前者如妊娠和哺乳、乳房受刺激等,后者如泌乳素瘤、垂体柄横断损伤、颅咽管瘤、空蝶鞍综合征等下丘脑‐垂体损害和甲状腺功能低下、肾功能衰竭等全身疾病。药物也可引起高泌乳素血症与闭经‐乳溢综合征。然而值得注意的是约20%的乳溢妇女在影像学检测时可见垂体泌乳素瘤,在闭经‐乳溢综合征的患者中,其发生率常增至34%。上面介绍过的α‐甲基多巴、利血平、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、雌激素、卡马西平、西咪替丁、维拉帕米等均是高泌乳素血症与闭经‐乳溢综合征的代表。
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