脑内许多部位,包括PAG(μ‐阿片受体)、延髓腹侧前核(μ、δ‐阿片受体)、黑质(μ‐阿片受体)及脊髓(μ、κ和δ‐阿片受体),微量注射阿片均表现出很强的抗伤害性作用,但不同部位的镇痛作用机制可能不同。新近研究发现,在痛觉传导初级感觉神经元中新合成的P物质前体分子可与δ‐阿片受体发生直接的相互作用,并将该阿片受体带入可调控的分泌途径中,使δ‐阿片受体在其激动剂或者痛觉刺激下,能够出现在这些感觉神经元的表面,与相应受体激动剂结合,也能产生镇痛作用。和κ‐阿片受体单独激活均可导致这一抑制性效应,但两者同时激活却表现出相互拮抗的特性。
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