肌内注射1g,0.5~1小时达血药浓度峰值,为35~45 μ g/ml。静脉滴注4g后,峰值浓度约为254 μ g/ml。药物吸收后易透入胆汁、腹腔液、胸腔液、支气管和创面分泌液、骨及其他组织中。很少透过血‐脑脊液屏障,但脑膜炎时,可进入脑脊液中。血液透析可迅速清除大部分药物,腹膜透析也可清除部分药物。对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性。美洛西林为半合成的广谱青霉素,属酰脲类青霉素。对假单胞菌(如铜绿假单胞菌)的抗菌作用较强,但弱于阿洛西林和哌拉西林。
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