甲氨蝶呤(MTX)是最早应用于临床并取得成功的抗叶酸制剂,不但对白血病有效,而且对实体瘤也有良好的疗效,为临床基本抗肿瘤药物之一。其原理是由于所用浓度高,药物可进入瘤细胞抑制二氢叶酸还原酶,而肉瘤细胞对MTX及四氢叶酸所共用的运转系统不全,加上解救时四氢叶酸的浓度远低于MTX的浓度。不良反应有骨髓抑制(最低值在7~10天,14~16天恢复)、口腔炎、恶心呕吐(高剂量始有)、腹泻、皮疹、肝肾功能损伤、脱发、肺炎、吸收不良、骨质疏松、色素沉着等,妊娠早期可致畸胎,少数患者有月经延迟及生殖功能减退。近年来,国外也有注射液供高剂量MTX治疗应用。
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