影响肽或蛋白质口服吸收的屏障包括物理屏障和化学屏障,如分子大小、表面电荷、水溶性、pH值引起的降解以及消化和代谢酶的作用。通常黏膜表面吸收肽的能力差,是因为这类化合物的高极性及高分子量,及其易被蛋白酶如腔内酶、刷状缘酶和细胞溶质酶等降解。肠内肽的吸收因为胃肠道的极端环境而减少,如极端pH值及腔内存在的酶等。一个有趣的现象是新生儿的胃肠道对大分子物质的吸收能力较强,但到一定年龄后,就有了渗透屏障,这种现象叫“大分子封闭”。下面将详细介绍这一现象,并讨论如何克服不同的屏障。在以上所述的屏障中,酶屏障是一道高效的生理性屏障,目前仍然很难克服。
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