[病理生理]第二节 阿片与阿片受体

阿片最早使用历史可追溯到公元前300年，起初只是作为安慰剂在宗教仪式上使用。随着对吗啡作用机制的深入研究，人们相继发现了阿片受体及内源性阿片肽。神经系统存在阿片样受体和内源性阿片肽的证据在于三方面：①吗啡类药物的作用具有高效性及严格的结构选择性。而放射性配体结合实验为证明神经系统内存在有阿片受体提供了有力的证据。Martin等通过研究药物，包括吗啡、ketocyclazocine和消旋化合物SKF‐10，047的效应，确定了μ、κ两种阿片受体的发现。这样，三种阿片受体类型便被确定下来。孤啡肽与已知的强啡肽相似，但与μ、κ和δ型受体的亲和力很弱，与孤儿受体亲和力很强，因此孤儿受体后来被称为孤啡肽受体［ 2 ］。