在这种情况下,对数坐标图上消除相阶段代谢物的浓度‐时间曲线与其原型药物相比,斜率较小而半衰期较长,如图3‐18B所示。图3‐18一房室模型静脉给药后,母体药物[ Cp(t),及其代谢物[Cm(t),的半对数血药浓度‐时间曲线。例外的情况是,如上所分析,在线性条件下不管是什么给药途经,原型药物静脉注射后其代谢物半衰期不可能小于原型药物半衰期。然而在末端相中可能由于代谢产物的抑制作用(即代谢物抑制原型药物代谢),或者是由于在代谢初始阶段中,原型药物转化为代谢产物过程中被快速消耗掉代谢过程所需的协同底物,代谢物半衰期有可能小于其母体药物半衰期。
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