五、瑞芬太尼

瑞芬太尼（remifentanil）为芬太尼族中的最新成员，最初的代号为GI87084B，是有酯键的芬太尼衍生物，其化学结构见图23‐3。瑞芬太尼是纯粹的μ受体激动药。50）作为激动μ受体的效价指标，瑞芬太尼的EC 50为2.4±0.6nmol／L，与芬太尼（EC 50 1 ﹒ 8±0.4nmol／L）大致相当，活性高于阿芬太尼（EC 50 20 ﹒ 1±1.2nmol／L），而低于舒芬太尼（EC 50 0 ﹒ 3±0.09nmol／L）。对40岁年龄者，瑞芬太尼血药浓度1.2μ g／L时异氟烷MAC降低50%，32 μ g／L时产生封顶效应。市售制剂为每小瓶含瑞芬太尼（冻干制剂）5mg和甘氨酸15mg，应用时用蒸馏水5ml溶解。