M胆碱受体阻断药能阻碍ACh或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合,从而拮抗其拟胆碱作用,但通常对ACh引起的N胆碱受体兴奋作用影响较小。但对季铵类药物,由于其较难透过血脑屏障,因此对中枢的影响很小。