[速览]3﹒体内过程

氨基苷类为高度极性化合物，水溶性好，不易溶于脂肪。在胃肠道中不吸收或很少吸收，在肾功能正常者血药浓度很低，但在肾功能损害的患者多次口服或直肠内给药后，血药浓度可逐渐增高至中毒水平。创面、烧伤溃疡面或关节腔内局部用药后亦有引起中毒者。个别病例甚至肾功能正常的患者也可能在口服或局部用药后引起耳毒性或肾毒性。肌内注射后本类药物迅速吸收入血，其吸收符合一级动力过程，血药浓度高峰在给药后0.5～1h到达。一次肌注庆大霉素、妥布霉素或奈替米星1.0mg／kg后，血药高峰浓度均可达4mg／L以上。注射给药时眼房水中药物浓度很低，眼局部滴药或结膜下注射后房水可达有效浓度。各种氨基糖苷类的药动学参数见表22‐2。