[文献资料]二、H 3受体的激动剂与拮抗剂及其应用前景

近年在豚鼠、小鼠、猫、狗等动物离体心脏实验均证实，组胺H 3受体的激动可调控NE、5‐HT、组胺等神经递质的释放。NE和5‐HT释放的减少可使心率减慢、心肌收缩力减弱和外周血管扩张，预计组胺H 3受体激动剂可能会成为一类新的抗高血压药。组胺H 3受体激动剂能明显地减少心肌缺血早期NE的释放，从而有效抑制NE诱导的心律失常。另外组胺H 3受体对CGRP的释放也有调控作用，推测其激动剂在感染性休克、急性心梗和心衰等病理情况下有着潜在的应用前景。综上所述，H 3受体与许多疾病如阿尔茨海默病、癫痫、注意力缺陷多动症、先天愚型有密切关系，开发新型的H 3受体拮抗剂有望为上述疾病的治疗开辟新的途径。