咪唑立宾是1972年从真菌Eupeniciliumbrefeldianum发酵液中提取的咪唑类核苷,能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞,如T细胞、B细胞的分裂和增殖,从而产生免疫抑制作用。其免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少。还可阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展成S期,抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生,延长移植物存活时间。不良反应有腹痛、恶心、呕吐、肝功能异常、肾功能异常,白细胞减少、皮疹等过敏反应,白细胞数低于3.0× 109/L者禁用本品。风湿性关节炎,每天剂量300mg。
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