硝酸酯的主要药理学作用是舒张全身动静脉和小动脉平滑肌。硝酸酯是如何引起平滑肌舒张的,对此一直了解甚少,目前认为其作用机制如下:硝酸酯是一种母药,进入血管平滑肌内(大约位于浆膜的部位),经历一系列化学变化而转变为氧化亚氮(NO),NO也是硝普钠和心钠素(ANP)的最终产物和释放物质,具有舒张血管平滑肌的作用。此时即便给予更多的硝酸酯,也因缺乏SH致使NO生成减少,而不能发挥硝酸酯的扩血管作用。此即为硝酸酯产生了耐受性。由此可见,硝酸酯耐受性的产生是由于长时间高浓度的硝酸酯刺激所致。