新药开发研究中,先导化合物的筛选指标都逐渐地引入了生物药剂学与药动学特性,并且对这些特性的测定方法进行了不断的完善,从整体动物试验方法到组织、器官水平的药动学模型筛选方法,再到细胞水平的和基于药物‐生物膜相互作用的体外药动学模型筛选方法。由于细胞水平的和基于药物‐生物膜相互作用的体外药动学模型筛选方法避免或降低了试验动物的使用,大大简化了筛选过程,具有筛选速度快、成本低、方法重现性好等特点,尤其适应因组合化学等高新技术的发展,候选化合物的产生速度大大加快。