甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)的化学结构与叶酸相似,对二氢叶酸还原酶具有强大而持久的抑制作用,他与该酶的结合力比叶酸大106倍,呈竞争性抑制作用。为了减轻MTX的骨髓毒性,可在应用大剂量MTX一定时间后肌注亚叶酸钙作为救援剂,以保护骨髓正常细胞。