[治疗]二、纳 布 啡

纳布啡（nalbuphine），又名纳丁啡，化学结构中17位有环丁基甲基取代，具有阿片样激动／拮抗剂的结构特点。对μ受体为拮抗剂，拮抗活性约为纳洛酮的1／4，它还是κ受体激动剂，镇痛作用与吗啡相当（图27‐。纳布啡拮抗μ受体，激动κ受体。纳布啡肌内注射吸收迅速，30分钟血药浓度达峰值，与血浆蛋白结合率60%～70%，主要经肝脏葡萄糖醛酸化后随尿及胆汁排出，少量（7%）以原形从尿中排泄。纳布啡主要用于手术后镇痛。