该类药物通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。其抗菌谱与青霉素相似,对大多数革兰阳性细菌、少数革兰阴性细菌、螺旋体、立克次体、支原体、衣原体及某些厌氧菌等有抗菌作用。临床常用者包括红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素,还有新近上市的泰利霉素(telithromycin)。另有研究表明呼吸系统感染用大环内酯类进行序贯治疗(先静脉用药,后口服治疗),不仅能缩短患者的住院日期、减少费用,而且对于防止细菌耐药都有积极的意义。