巴比妥类于1903年用于精神科临床,对中枢神经系统有广泛的抑制作用,故作为有镇静作用的催眠药。巴比妥类药物能呈现中枢神经系统作用的所有水平,从轻度镇静,到催眠和昏迷的心境变化。在足够的高治疗剂量,巴比妥类药物可产生麻醉。这类药物抑制感觉皮层,降低运动活动,改变小脑功能,从而引起瞌睡、镇静和催眠。所有巴比妥类药物在麻醉剂量时,显示抗抽搐作用,其中以苯巴比妥和甲巴比妥的临床效应为好。巴比妥类药物为呼吸抑制剂,其抑制程度与剂量大小有关。催眠剂量时对呼吸抑制同生理性睡眠近似,只能稍微降低血压和心率。
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