直接松弛动脉血管平滑肌,扩张小动脉,降低外周阻力。因心、脑、肾、腹腔内脏血流量增加,故对有心、脑、肾并发症的高血压患者仍然安全,即使是终末期肾功能衰竭者也有降压效果。口服需24小时方显效,而快速静注又可引起心动过速,诱发心绞痛、心肌梗死、脑血管事件、嗜铬细胞瘤发作。副作用有:(长期使用可致)肾素‐醛固酮增加、多毛、水肿、乳腺肿痛、抑制子宫平滑肌,与螺内酯、血管紧张素转换酶抑制剂、Ang Ⅱ受体阻断剂联合应用可消除上述不良反应。