9.2 引起代谢活化的主要酶系

催化药物发生代谢活化的酶最重要的是细胞色素P450氧化酶（CYP），它是药物Ⅰ相代谢中双电子氧化酶，其次是发生单电子氧化产生自由基的过氧化物酶，以及Ⅱ相代谢的葡萄糖醛酸转移酶等。一般而言，药物发生葡醛酸苷化使生物活性降低，是个解毒过程，但一些含有羧基药物形成的酰化葡萄糖醛酸苷酯却有反应活性，可与细胞内生物大分子发生共价键结合，例如结合在肝脏的亚细胞成分或血浆白蛋白上，具有潜在的毒性［ 3 ］。