抗精神病药(又称神经阻滞剂)的研制,早在19世纪年代已经开始,但直到20世纪50年代初才用于精神科临床,这就是第一个抗精神药氯丙嗪的问世,并由Dilay和Deniker首次作了治疗精神病的报道。这一抗精神病药的出现,是治疗精神分裂症里程碑,开创了精神病治疗的新纪元,对精神病的研究开拓了一个新窗口(即神经递质的探索)。现称之为第一代抗精神病药(也称典型抗精神病药或传统抗精神病药)。半个多世纪来虽然在精神分裂症的治疗上取得可喜的效果,但第一代抗精神病药仍有不尽如人意之处。这些新型药物区别于旧的药物,即作用于5‐羟色胺(5‐HT)/多巴胺受体的拮抗剂,被称为第二代抗精神病药(也称非典型抗精神病药)。
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