口服可从胃肠道吸收,经0 ﹒ 5~4小时血药浓度达峰值,半衰期为5~14小时,血浆蛋白结合率约80%,作用持续至少24小时,生物利用度平均为64%。吸收后大多与葡萄糖醛酸结合,由尿排出。用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5天开始服药,每天1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22天,服完等月经来后的第5天继续服药。服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(脑卒中、心肌梗死等)较不吸烟者多,因此服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(特别是年龄超过35岁者)不宜服避孕药。
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