因为睾酮很快在肝脏中降解,所以在它到达周身循环之前,大部分已经被肝脏代谢了,所以其雄激素的作用是很小的,为了使睾酮制剂具有更大的疗效,首先对其化学结构式进行改变。现代最普通使用的睾酮,是在其17位羟基进行酯化,结果使其成为疏水化合物,以油剂作为载体而缓缓地释放,在注射后,其酯在注射的部位水解,使之与内源性睾酮一致。