阻滞药均可被胃肠道吸收,口服后约1~3小时血中达高峰值,但由于“首次通过效应”,肝代谢很明显,故生物利用度很低。通过肝脏代谢清除的有普萘洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔和美托洛尔,这些药物为脂溶性,患者间生物利用度的差异显著,半衰期较短(2~6h)。普萘洛尔的代谢物为4‐羟普萘洛尔,仍具β阻滞作用。